Inhibitory aromatazy

Wielu z nas zdaje sobie sprawę, że to właśnie hormony decydują w dużej części o tym jak wyglądamy, jak się czujemy oraz na jakim poziomie możemy trenować. Choć brzmi to niewiarygodnie to jednak poważne zaburzenia w skrajnym braku bądź nadmiarze któregoś z nich może całkowicie uniemożliwić nam uzyskanie wymarzonych efektów. Jednymi z ważniejszych z kulturystycznego punktu widzenia są hormony płciowe – testosteron oraz estrogen. Ten pierwszy jest pożądany przez każdego mężczyznę, drugi zaś znienawidzony, w praktyce jednak są ze sobą bardzo mocno powiązane.

Inhibitory aromatazy są jednymi z najpopularniejszym suplementów obniżających estrogen. Wysoki poziom testosteronu często prowadzi ze sobą także szybszą produkcję żeńskich hormonów, co nie daje nam takiego efektu na jaki liczymy. Enzym aromatyzujący to szkodliwy czynnik wpływający na przekształcania nadmiaru testosteronu w organizmie do estrogenów. Efektem tego jest oczywiście spadek męskich hormonów przy jednoczesnym wzroście żeńskich, a to oczywiście skutkuje nadmiarem odkładanej tkanki tłuszczowej np. w okolicach klatki piersiowej oraz retencją wody. Nasza sylwetka staje się po części „miękka” nawet jeśli nie posiadamy dużej ilości zgromadzonego tłuszczu. Jak łatwo wywnioskować, aby nie dopuścić do takiego stanu należy w pierwszej kolejności zająć się problematycznym enzymem, którego co prawda nie możemy całkowicie zneutralizować, ale mocno ograniczyć Jego aktywność już tak. To właśnie główne zadanie anty estrogenów z grupy IA.

 Chociaż może się wydawać, że inhibitory aromatazy to suplementy mało popularne to nie do końca jest to prawdą. Są obecne na rynku od wielu lat, a za najbardziej znane uznajemy ATD oraz 6-Bromo, które są wykorzystywane również w trakcie cyklów SAA bądź PCT. Obecnie na rynku możemy znaleźć również produkty znacznie nowszej generacji, w tym także wieloskładnikowe.

Obecnie do najpopularniejszych i jednocześnie najbardziej cenionych związków z tej grupy możemy zaliczyć Androst-3 5-dien-7,17-dione, czyli popularne Arimistane. Znajduje swoje zastosowanie jako mono preparat, a także wchodzi w skład wielu złożonych suplementów obniżających estrogen, boosterów testosteronu oraz produktów wspierających budowę beztłuszczowej masy mięśniowej i redukcję tłuszczu. Z inhibitorów aromatazy nowej generacji należy także wyróżnić 7-hydroksy-4-imidazoil-flavan, który zgodnie przez ekspertów z całego świata uważany jest za jeden z najbardziej obiecujących związków o tej charakterystyce działania. We wstępnych badaniach wykazał wielokrotnie większą skuteczność od cenionego i uznanego formestanu.

Inhibitory aromatazy nie są suplementami tylko i wyłącznie dla zaawansowanych osób z długi stażem treningowym, ale dla każdego, kto dąży do maksymalizacji swoich efektów treningowych. Wiele godzin ciężkiej pracy popartej odpowiednim odżywianiem często jest całkowicie zniszczone przez nadmiar estrogenów, które są prawdziwą zmorą np. osób o endomorficznym typie budowy. Jeśli zatem masz tendencje do tycia, a osiągnięcie dobrej formy wymaga u Ciebie włożenia ogromnej ilości pracy, istnieje dużo prawdopodobieństwo, że to właśnie IA mogą okazać się kluczowym elementem Twojej suplementacji. Suplementy tego typu są kluczowe w uzyskaniu maksymalnej formy i niemal niezastąpione na tzw. ostatni szlif.

Jaki inhibitor aromatazy wybrać?

Przede wszystkim należy skupić się na produktach opartych o realnie działające składniki. Możemy do nich zaliczyć przede wszystkim:

• Arimistane
• 7-hydroksy-4-imidazoil-flavan
• ATD
• 6-bromo
• Indole-3-Carbinol
• Kwas dehydroabietynowy (Abieta-8,11,13-trien-18-oic acid)

Są to związki, które w klinicznej dawce posiadają potwierdzoną skuteczność w zmniejszeniu aktywności enzymu aromatyzującego, a w konsekwencji obniżeniu stężenia estrogenów. Bardzo ciekawą opcją są również suplementy zawierające połączenie tych składników, często wzbogacone między innymi o naturalny anty estrogen jakim jest DIM i inne składniki wspierające kontrolę prolaktyny czy kortyzolu.

ATD czy 6-Bromo?

Są to dwa najpopularniejsze IA, znane na rynku od wielu lat. Nie można udzielić jednoznacznej odpowiedzi na pytanie który z nich jest lepszy, jednak możemy wskazać główne różnice pomiędzy nimi. ATD posiada ogromny potencjał redukujący estrogen niemal do zera, dlatego należy koniecznie kontrolować Jego poziom w trakcie cyklu. Ponadto nie nadaje się do stosowania w trakcie przyjmowania środków dopingujących, gdyż badania wskazują na znaczne ryzyko obniżenia potencjału androgenów. Polecane jest krótkotrwałe stosowaniu i kontrola poziomu hormonów co kilka tygodni. 6-Bromo działa mniej radykalnie, możemy być stosowany w trakcie cyklów, a ponadto wpływa pozytywnie na wzrost stężenia testosteronu w osoczu krwi.

Inhibitory aromatazy – skutki uboczne

Stosowane w odpowiedni sposób nie wykazują żadnych negatywnych objawów. Pamiętajmy jednak, aby nie przekraczać znacząco dawki uznanej za kliniczną, gdyż estrogen w niewielkiej ilości jest niezbędny dla prawidłowego funkcjonowania. Ważne by kontrolować i obniżać Jego poziom, a nie całkowicie usunąć z organizmu. Skrajnie niski estrogen może obniżyć nasz popęd seksualny oraz prowadzić do wysuszenia stawów, co oczywiście skutkuje kontuzjami.

Arimistane a odchudzanie

Jest to bardzo ciekawy związek pod kontem redukcji uporczywej tkanki tłuszczowej. Estrogeny to hormony promujące jej odkładanie w newralgicznych partiach naszego ciała, podobnie jak kortyzol, który poza działaniem katabolicznym może również prowadzić do gromadzenia się tkanki w okolicy dolnej części pleców. Arimistane to jeden z nielicznych związków, który jest inhibitorem dla rozwoju obu tych hormonów, tym samym wspomaga redukcję przede wszystkim tkanki tłuszczowej o niezwykłej oporności na tradycyjne metody.

Suplement diety to nie lek, nie musi mieć potwierdzonej skuteczności, dlatego jeśli szukamy dobrego /nazwa kategorii/ (w poprawnej gramatycznie odmianie) to warto wybierać produkt oparty o składniki mające udowodnione działanie. Do tego typu składników należą m.in.:

• arimistane,
• 6-bromo,
• atd,
• eucheuma cottonii,
• 7-methoxyflavone.

Bibliografia:

Aromatase inhibition by bioavailable methylated flavones.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2024906/
Molecular basis of the inhibition of human aromatase (estrogen synthetase) by flavone and isoflavone phytoestrogens: A site-directed mutagenesis study.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435150/
Methylated flavonoids have greatly improved intestinal absorption and metabolic stability.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16868069/
Polyphenol-rich seaweed (Eucheuma cottonii) extract suppresses breast tumour via hormone modulation and apoptosis induction.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0308814611010156
Synthesis and some reactions of 6-bromoandrogens: potential affinity ligand and inactivator of estrogen synthetase.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/494371/
Synthesis and Biochemical Properties of 6-Bromoandrostenedione Derivatives with a 2,2Dimethyl or 2Methyl Group as Aromatase Inhibitors.
https://www.researchgate.net/publication/247816971_Synthesis_and_Biochemical_Properties_of_6-Bromoandrostenedione_Derivatives_with_a_22Dimethyl_or_2Methyl_Group_as_Aromatase_Inhibitors
Stereochemistry of the Functional Group Determines the Mechanism of Aromatase Inhibition by 6-Bromoandrostenedione*.
https://www.researchgate.net/publication/19540303_Stereochemistry_of_the_Functional_Group_Determines_the_Mechanism_of_Aromatase_Inhibition_by_6-Bromoandrostenedione
The aromatase inhibitor 1,4,6-androstatriene-3,17-dione (ATD) reduces disinhibitory behavior in intact adult male rats treated with a high dose of testosterone.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19766145/
Inhibition of testosterone-induced sexual behavior in the castrated male rat by aromatase blockers.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/611073/
Synthesis and evaluation of analogues of 4-androstene-3,17-dione as aromatase inhibitors.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3455049/